Doxazosin Mesylate
El doxazosin mesilato es un medicamento que pertenece a la familia de los bloqueadores alfa-adrenérgicos. Su función principal es relajar los vasos sanguíneos y los músculos de la próstata y el cuello de la vejiga, lo que facilita el flujo de sangre y la micción. Se utiliza principalmente para tratar la hipertensión arterial (presión alta) y los síntomas de la hiperplasia prostática benigna (HPB), como la dificultad para orinar, el chorro débil y la sensación de no vaciar completamente la vejiga. Es un tratamiento de segunda línea para la presión arterial y de primera línea para los síntomas urinarios, mejorando significativamente la calidad de vida de los pacientes. Su importancia clínica radica en su doble beneficio para hombres que padecen ambas condiciones, aunque no reduce el tamaño de la próstata, solo alivia los síntomas. Requiere un inicio cuidadoso de la dosis para evitar mareos y baja presión al ponerse de pie.
Farmacología
Mecanismo de Acción
El doxazosin actúa bloqueando de manera selectiva y competitiva los receptores alfa-1 adrenérgicos ubicados en el músculo liso de los vasos sanguíneos (arteriolas y venas), la próstata y el cuello de la vejiga. Al bloquear estos receptores, impide que la noradrenalina (una sustancia natural que contrae los vasos) ejerza su efecto. Esto resulta en una relajación del músculo liso vascular, lo que produce vasodilatación periférica, disminución de la resistencia vascular y, por lo tanto, reducción de la presión arterial. En la próstata y la uretra, la relajación del músculo liso disminuye la resistencia al flujo de orina, mejorando los síntomas obstructivos y de vaciamiento de la vejiga. Es un antagonista alfa-1 de acción prolongada.
Clase Farmacológica
Antagonista selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos. Derivado de la quinazolina.
Clase Terapéutica
Agente antihipertensivo. Agente para el tratamiento de síntomas del tracto urinario inferior asociados a hiperplasia prostática benigna (HPB).
Inicio de Acción
El efecto sobre la presión arterial puede observarse en 1-2 horas después de la dosis inicial, pero el efecto máximo antihipertensivo puede tardar varias semanas en alcanzarse con la dosis óptima. El alivio de los síntomas urinarios puede comenzar en 1-2 semanas, con la mejoría máxima en 4-6 semanas.
Duración del Efecto
Debido a su larga vida media, su efecto antihipertensivo y sobre los síntomas urinarios dura 24 horas, permitiendo una dosificación diaria.
Farmacocinética detallada (ADME)
Absorción
Se absorbe bien por vía oral después de la administración. La presencia de alimentos puede retrasar ligeramente la absorción (aproximadamente 1 hora) y aumentar la biodisponibilidad en un 15-20%. Se recomienda administrarlo con o sin alimentos, pero de manera consistente. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 65%.
Distribución
Se distribuye ampliamente en los tejidos. Se une extensamente (alrededor del 98-99%) a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Su volumen de distribución es de aproximadamente 1.0 L/kg, indicando una distribución amplia en el organismo.
Metabolismo
Se metaboliza extensamente en el hígado mediante procesos de O-desmetilación e hidroxilación. El metabolismo involucra principalmente el sistema enzimático del citocromo P450, específicamente la isoenzima CYP3A4. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos o tienen una actividad muy débil.
Eliminación
La vida media de eliminación es de aproximadamente 22 horas, lo que permite una dosificación una vez al día. Se elimina principalmente a través de las heces (63%), y en menor medida por la orina (9%), principalmente como metabolitos inactivos. Menos del 5% se excreta sin cambios en la orina.
¿Para Qué Sirve?
Indicaciones Aprobadas
- Hipertensión arterial (como agente de segunda línea o en combinación)
- Tratamiento de los signos y síntomas de la hiperplasia prostática benigna (HPB)
Usos Off-Label (fuera de indicación)
- Fenómeno de Raynaud
- Tratamiento coadyuvante en la litiasis ureteral (para facilitar la expulsión del cálculo)
- Hipertensión en feocromocitoma (solo después del bloqueo alfa no selectivo)
- Disfunción del tracto urinario inferior en mujeres
Dosis y Administración
Adultos
Hipertensión: Iniciar con 1 mg una vez al día, preferentemente a la hora de dormir. La dosis puede aumentarse gradualmente según la respuesta, usualmente a 2 mg, luego 4 mg, y hasta 8 mg o 16 mg diarios si es necesario. Los incrementos se hacen típicamente cada 1-2 semanas. HPB: Iniciar con 1 mg una vez al día, preferentemente a la hora de dormir. La dosis puede aumentarse a 2 mg, 4 mg y 8 mg diarios para lograr la respuesta óptima. Los incrementos se hacen usualmente cada 1-2 semanas. La dosis de mantenimiento usual es de 2-8 mg/día.
Pediátrico
No está aprobado para uso pediátrico en hipertensión. Su uso en niños es muy raro y solo bajo estricta supervisión especializada para indicaciones específicas.
Adultos Mayores
Iniciar con la dosis más baja (1 mg) debido a la mayor sensibilidad a los efectos hipotensores y al mayor riesgo de hipotensión ortostática. Aumentar la dosis con cautela. No se requiere ajuste basado solo en la edad, pero sí en la función renal y hepática.
Dosis Máxima
16 mg una vez al día para hipertensión. 8 mg una vez al día para HPB.
Ajustes en insuficiencia renal/hepática
Insuficiencia Renal
No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve a moderada (TFG ≥30 mL/min). En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min) o en diálisis, se recomienda iniciar con 1 mg y aumentar con extrema precaución, ya que la farmacocinética puede alterarse y el riesgo de hipotensión es mayor.
Insuficiencia Hepática
Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. En enfermedad hepática leve a moderada (Child-Pugh A o B), iniciar con 0.5 mg o 1 mg y aumentar con mucha cautela. Está contraindicado en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) debido al metabolismo hepático extenso.
Presentaciones Disponibles
Tableta
Vía: Oral
Tableta de liberación prolongada (XL)
Vía: Oral
Contraindicaciones
🚫 Absolutas (NUNCA usar)
- Hipersensibilidad conocida al doxazosin, a otros derivados de la quinazolina (prazosin, terazosin) o a cualquier componente de la formulación
- Hipotensión ortostática sintomática
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
- Obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal (para la formulación de liberación prolongada)
⚡ Relativas (usar con precaución)
- Insuficiencia hepática moderada
- Insuficiencia renal grave
- Pacientes con antecedentes de síncope (desmayos) con bloqueadores alfa
- Enfermedad cardiovascular grave (estenosis aórtica o mitral significativa)
- Concomitancia con otros vasodilatadores potentes o inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (sildenafil, tadalafil)
Efectos Secundarios
Muy Frecuentes (>10%)
- Mareos
- Cefalea (dolor de cabeza)
- Fatiga, astenia (debilidad)
Frecuentes (1-10%)
- Hipotensión ortostática (mareo al levantarse)
- Edema periférico (hinchazón de pies y tobillos)
- Náuseas
- Somnolencia
- Rinitis (congestión nasal)
- Palpitaciones
- Disfunción eréctil (menos común que con otros fármacos para HPB)
Poco frecuentes y raros
Poco frecuentes (0.1-1%)
- Síncope (desmayo), especialmente con la primera dosis
- Visión borrosa
- Dolor abdominal
- Diarrea o estreñimiento
- Sequedad de boca
- Nerviosismo
- Dolor en las extremidades
Raros (<0.1%) — Graves
- Priapismo (erección prolongada y dolorosa - URGENCIA MÉDICA)
- Ictericia (coloración amarilla de piel y ojos)
- Reacciones cutáneas alérgicas (rash, urticaria)
- Leucopenia (disminución de glóbulos blancos)
- Trombocitopenia (disminución de plaquetas)
Interacciones
Otros antihipertensivos (IECA, ARA II, betabloqueadores, diuréticos, bloqueadores de canales de calcio)
Aumento aditivo del efecto hipotensor, mayor riesgo de hipotensión severa, mareos y síncope.
Inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil)
Aumento marcado del efecto hipotensor, riesgo de hipotensión severa, síncope, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. Se requiere un intervalo de separación de al menos 4 horas, pero la combinación generalmente se desaconseja.
Inhibidores potentes del CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Claritromicina, Ritonavir)
Aumentan significativamente las concentraciones plasmáticas de doxazosin, incrementando el riesgo de efectos adversos como hipotensión severa. Se requiere ajuste de dosis y monitoreo estrecho.
Inductores potentes del CYP3A4 (Rifampicina, Carbamazepina, Fenitoína, Hierba de San Juan)
Disminuyen las concentraciones plasmáticas de doxazosin, pudiendo reducir su eficacia terapéutica.
Con Alimentos y Alcohol
Los alimentos pueden retrasar la absorción y aumentar ligeramente la biodisponibilidad. No es clínicamente significativo para la formulación regular, pero se recomienda tomar de manera consistente (siempre con comida o siempre sin ella). Para la formulación de liberación prolongada (XL), debe tomarse con el desayuno y NO debe triturarse, masticarse ni partirse. El alcohol potencia los efectos hipotensores y los mareos, por lo que debe evitarse o consumirse con extrema moderación.
Con Suplementos Naturales
Hierba de San Juan (Hypericum perforatum): Puede disminuir la eficacia del doxazosin. Suplementos que bajan la presión (ajo, espino blanco, coenzima Q10 en altas dosis): Pueden potenciar el efecto hipotensor. Suplementos con efecto diurético (cola de caballo, diente de león): Pueden aumentar el riesgo de hipotensión. Se debe consultar siempre al médico o farmacéutico antes de combinar.
Poblaciones Especiales
🤰 Embarazo C
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El doxazosin solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica claramente el riesgo potencial para el feto. No es un antihipertensivo de primera línea en el embarazo. Se ha asociado con hipotensión neonatal si se usa cerca del parto. Su uso está reservado para situaciones específicas bajo supervisión obstétrica estricta.
⚠ Cruza la barrera placentaria
🤱 Lactancia
Se desconoce si el doxazosin se excreta en la leche humana. Debido a su potencial para causar efectos adversos graves en el lactante (hipotensión), se recomienda suspender la lactancia materna o suspender el medicamento, considerando la importancia del tratamiento para la madre. Se debe evaluar con el médico una alternativa más segura.
👶 Pediatría
La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas. No está indicado para niños. Su uso es excepcional y solo bajo la responsabilidad de un especialista en nefrología o cardiología pediátrica.
👴 Adultos Mayores
Los pacientes mayores de 65 años son más sensibles a los efectos hipotensores, especialmente a la hipotensión ortostática y al síncope. Es imperativo iniciar con la dosis más baja (1 mg al acostarse) y aumentar muy lentamente. El riesgo de caídas y fracturas es mayor. Se debe monitorear la presión arterial en posición sentada y de pie.
Monitoreo Durante el Tratamiento
Estudios de Laboratorio Recomendados
- Presión arterial (en posición sentada y de pie)
- Perfil lipídico (colesterol, triglicéridos)
- Pruebas de función hepática (transaminasas, bilirrubina)
- Conteo sanguíneo completo (hemoglobina, hematocrito, leucocitos)
- Antígeno prostático específico (PSA) - antes y durante el tratamiento para HPB
- Función renal (creatinina, nitrógeno ureico)
📅 Presión arterial: Al inicio, después de cada ajuste de dosis, y luego cada 3-6 meses en control. PSA y tacto rectal: Anualmente en pacientes con HPB. Función hepática: Periódicamente, especialmente si hay síntomas. Monitoreo clínico de síntomas y efectos adversos en cada consulta.
🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)
- Mareo intenso o desmayo al levantarse
- Hinchazón repentina de pies, tobillos o manos
- Dificultad para respirar
- Latidos cardíacos muy rápidos, fuertes o irregulares
- Erección prolongada y dolorosa (priapismo)
- Coloración amarillenta de piel u ojos (ictericia)
- Fiebre, dolor de garganta (signos de infección por baja de glóbulos blancos)
- Sangrado o moretones inusuales
Sobredosis
Síntomas de Sobredosis
- Hipotensión arterial severa
- Mareo extremo
- Síncope (pérdida del conocimiento)
- Shock (piel fría y húmeda, pulso débil y rápido)
- Somnolencia profunda
- Bradicardia (frecuencia cardíaca lenta) o taquicardia (rápida)
Tratamiento
Tratamiento de soporte. Colocar al paciente en posición de shock (tumbado con las piernas elevadas). Medidas para mantener la vía aérea y la respiración. Administración de líquidos intravenosos para restaurar el volumen. Si la hipotensión persiste, se puede usar un vasoconstrictor como la noradrenalina (norepinefrina) o la fenilefrina. El carbón activado puede ser útil si la ingestión fue reciente. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión a proteínas.
💊 Antídoto: No existe un antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte.
Datos Interesantes
El 'efecto de primera dosis' (hipotensión y síncope) es más común con doxazosin que con otros alfa-bloqueadores de acción prolongada, pero se minimiza iniciando con 1 mg al acostarse.
A diferencia de los inhibidores de la 5-alfa reductasa (finasteride, dutasteride), el doxazosin no reduce el tamaño de la próstata ni los niveles de PSA; solo relaja la musculatura. Por ello, no protege contra el cáncer de próstata y puede enmascarar su diagnóstico al no reducir el PSA.
El doxazosin puede tener un efecto beneficioso leve sobre el perfil lipídico, disminuyendo ligeramente el colesterol LDL y los triglicéridos, y aumentando el HDL, aunque esto no es una indicación para su uso.
Síntomas que Trata
Este medicamento se usa para aliviar los siguientes síntomas. Haz clic para más información:
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Impacto en Biomarcadores
Este medicamento puede alterar los siguientes valores en tus análisis de laboratorio:
Estudios de Laboratorio Recomendados
Si tomas este medicamento de forma prolongada, estos estudios te ayudarán a vigilar tu salud:
Medicion de presion arterial
Monitoreo de eficacia y seguridad del tratamiento
Perfil lipidico
Evaluar efecto sobre colesterol y trigliceridos
Pruebas de funcion hepatica
Monitorear posible toxicidad hepatica
Antigeno Prostatico Especifico (PSA)
Evaluacion basal y seguimiento en pacientes con HPB, ya que no lo modifica
Herramientas Relacionadas
Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría
Este medicamento ayuda a bajar su presión arterial y a mejorar los problemas para orinar si tiene la próstata crecida. Es MUY IMPORTANTE que tome la primera dosis (y cada vez que aumente la dosis) A LA HORA DE ACOSTARSE para evitar mareos fuertes o desmayos. Levántese lentamente de la cama o de la silla, especialmente las primeras horas de la mañana. Si se siente mareado, siéntese o acuéstese de inmediato. No conduzca ni maneje maquinaria peligrosa hasta que sepa cómo le afecta. Tome su medicina a la misma hora todos los días. No deje de tomarla repentinamente, aunque se sienta mejor, porque su presión puede subir. Informe a su médico si va a someterse a una cirugía, incluso dental. Avise a su médico de inmediato si tiene mareos intensos, desmayos, hinchazón en pies, dificultad para respirar, o una erección que dure más de 4 horas (esto es una emergencia). Lleve un registro de su presión arterial si su médico se lo indica.
Preguntas Frecuentes
Las 20 dudas más comunes sobre Doxazosin Mesylate, respondidas en lenguaje simple.
1¿Para qué sirve el doxazosin?
Sirve principalmente para dos cosas: 1) Bajar la presión arterial alta (hipertensión). 2) Mejorar los síntomas causados por el crecimiento benigno de la próstata en hombres, como dificultad para empezar a orinar, chorro débil, goteo y necesidad de orinar con frecuencia, especialmente de noche.
2¿Cómo debo tomar el doxazosin por primera vez?
Tome la primera tableta (generalmente de 1 mg) A LA HORA DE ACOSTARSE. Esto ayuda a reducir el riesgo de mareos fuertes o desmayos. Después de la primera dosis, levántese lentamente de la cama si necesita ir al baño.
3¿Puedo tomar doxazosin si solo tengo problemas para orinar, pero mi presión es normal?
Sí, el doxazosin está aprobado específicamente para los síntomas de la próstata, incluso si su presión arterial es normal. Sin embargo, su médico lo vigilará de cerca porque puede bajarle un poco la presión.
4¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto para los problemas de la próstata?
Puede empezar a notar mejoría en el flujo de orina en 1 o 2 semanas, pero la mejoría máxima generalmente se alcanza después de 4 a 6 semanas de tratamiento continuo.
5¿El doxazosin reduce el tamaño de la próstata?
No. El doxazosin no reduce el tamaño de la glándula prostática. Lo que hace es relajar los músculos de la próstata y el cuello de la vejiga, lo que facilita el paso de la orina y alivia los síntomas.
6¿Puede el doxazosin causar impotencia o problemas sexuales?
Los problemas sexuales como disfunción eréctil son menos comunes con doxazosin que con otros medicamentos para la próstata. Sin embargo, algunos hombres pueden experimentarlos. Un efecto sexual raro pero grave es el priapismo (erección prolongada y dolorosa), que requiere atención médica URGENTE.
7¿Qué hago si olvido una dosis?
Tómela tan pronto como lo recuerde, a menos que sea casi la hora de su siguiente dosis. En ese caso, omita la dosis olvidada y continúe con su horario normal. NO tome una dosis doble para compensar.
8¿Puedo tomar alcohol mientras uso doxazosin?
No se recomienda. El alcohol puede aumentar los efectos de baja presión y mareos causados por el doxazosin, aumentando el riesgo de caídas y accidentes. Si bebe, hágalo con extrema moderación.
9¿El doxazosin interactúa con el Viagra o medicamentos similares?
SÍ, la interacción es GRAVE. Medicamentos como sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis) o vardenafil (Levitra) pueden causar una baja de presión peligrosa si se combinan con doxazosin. Informe siempre a su médico que toma doxazosin antes de usar cualquier medicamento para la disfunción eréctil.
10¿Por qué me siento tan mareado cuando me levanto?
Esto se llama hipotensión ortostática y es un efecto común del doxazosin. Ocurre porque el medicamento relaja los vasos sanguíneos. Para minimizarlo: levántese lentamente, siéntese al borde de la cama unos segundos antes de pararse, y evite cambios bruscos de posición. Si el mareo es intenso o se desmaya, consulte a su médico.
11¿Puedo dejar de tomar doxazosin de golpe si me siento mejor?
NO. Suspenderlo repentinamente puede causar un aumento rápido de su presión arterial (efecto rebote) o el regreso de los síntomas urinarios. Siempre consulte a su médico para reducir la dosis gradualmente si es necesario.
12¿El doxazosin afecta los resultados del examen de la próstata (PSA)?
NO. A diferencia de otros medicamentos para la próstata (como finasteride), el doxazosin NO reduce los niveles de PSA en sangre. Esto es importante porque permite que el PSA siga siendo un marcador útil para la detección del cáncer de próstata.
13¿Pueden las mujeres tomar doxazosin?
Sí, pero solo para la hipertensión. No está aprobado para problemas urinarios en mujeres, aunque a veces los médicos lo recetan 'fuera de indicación' para ciertas condiciones. Las mujeres deben evitar el embarazo mientras lo toman.
14¿Qué pasa si tomo doxazosin y tengo que operarme?
Informe a su cirujano y anestesiólogo que está tomando doxazosin. Pueden indicarle que lo suspenda temporalmente antes de la cirugía debido al riesgo de baja presión durante el procedimiento. NO deje de tomarlo sin la autorización de su médico.
15¿El doxazosin es mejor que otros medicamentos para la presión?
No necesariamente 'mejor', pero es diferente. Suele ser una opción de segunda línea o se usa en combinación. Tiene la ventaja de no afectar negativamente los niveles de colesterol o azúcar, e incluso puede mejorarlos ligeramente. Su médico elegirá según su perfil.
16¿Puedo partir o triturar la tableta de doxazosin?
Las tabletas regulares (1, 2, 4 mg) pueden partirse si tienen una ranura. Las tabletas de liberación prolongada (XL, de 4 u 8 mg) NO deben partirse, triturarse ni masticarse, porque perderían su efecto de liberación lenta y podrían causar una baja de presión repentina.
17¿El doxazosin causa cáncer?
No hay evidencia concluyente de que el doxazosin cause cáncer. En grandes estudios, se ha asociado con un riesgo ligeramente mayor de insuficiencia cardíaca en comparación con otros antihipertensivos, pero no con cáncer. Su médico evaluará los riesgos y beneficios para usted.
18¿Puedo tomar doxazosin si tengo diabetes?
Sí, el doxazosin puede ser una buena opción para hipertensos con diabetes porque no afecta negativamente el control del azúcar en sangre. Sin embargo, los diabéticos pueden ser más sensibles a los cambios de presión, por lo que el monitoreo de la presión de pie es crucial.
19¿Qué significa el 'efecto de primera dosis' y cómo puedo evitarlo?
Es una baja de presión severa y posible desmayo que puede ocurrir con la primera dosis o al aumentar la dosis. Para evitarlo: 1) Inicie con 1 mg. 2) Tómelo al acostarse. 3) Aumente la dosis muy lentamente (cada 1-2 semanas). 4) Manténgase bien hidratado.
20¿En qué situaciones debo llamar a mi médico de inmediato mientras tomo doxazosin?
Llame de inmediato si presenta: 1) Desmayo o mareos intensos que no mejoran al sentarse. 2) Dificultad para respirar o hinchazón en pies/piernas. 3) Latidos cardíacos muy rápidos o irregulares. 4) Una erección que dura más de 4 horas (PRIAPISMO - EMERGENCIA). 5) Color amarillo en piel u ojos. 6) Fiebre o dolor de garganta repentino.
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Cómo Tomarlo
Tomar exactamente como lo recetó el médico. Iniciar siempre con 1 mg, tomado a la hora de acostarse para minimizar mareos y riesgo de caídas. Tragar la tableta entera con un vaso de agua. Puede tomarse con o sin alimentos, pero hacerlo de manera consistente. Para la tableta de liberación prolongada (XL), DEBE tomarse con el desayuno y NO debe triturarse, masticarse ni partirse. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, a menos que sea casi la hora de la siguiente. En ese caso, omita la dosis olvidada y continúe con su horario normal. NO duplique la dosis.
Almacenamiento
Conservar en su empaque original, a temperatura ambiente (entre 15°C y 30°C), en un lugar seco y fuera del alcance de la luz directa y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños.
Instrucciones Especiales
ADVERTENCIA DE PRIMERA DOSIS: Puede causar un marcado descenso de la presión arterial y desmayo (síncope) dentro de las primeras horas después de la primera dosis o de un aumento de dosis. Por eso se inicia con 1 mg al acostarse. Evite conducir u operar maquinaria peligrosa durante las primeras 24 horas después de iniciar o aumentar la dosis. Levántese lentamente de la cama o de una silla, especialmente por la mañana. Si se marea, siéntese o acuéstese. Informe a su médico si los mareos son persistentes. No suspenda el medicamento abruptamente sin consultar a su médico.
Datos Rápidos
- Principio Activo
- Doxazosin Mesylate
- Categoría
- alpha-Adrenergic Blocker
- Tipo de Venta
- Requiere receta médica (Rx)
- COFEPRIS
- Fracción III (Medicamento de venta con receta médica)
- Aprobación FDA
- 1990 (para hipertensión), posteriormente para HPB.
- Fuente
- FDA (EE.UU.)
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Consultar por WhatsAppAviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.