Volver al catálogo

Phentolamine Mesylate

alpha-Adrenergic Blocker✓ Registrado FDARequiere receta médica especial (de uso hospitalario).

La fentolamina mesilato es un medicamento que pertenece a la clase de los bloqueadores alfa-adrenérgicos. Su función principal es bloquear los receptores alfa en el cuerpo, lo que provoca la relajación de los vasos sanguíneos y la disminución de la presión arterial. Es un fármaco de importancia clínica crucial en situaciones de emergencia, como el manejo de crisis hipertensivas graves causadas por feocromocitoma (un tumor de la glándula suprarrenal) o por la interacción de ciertos medicamentos con alimentos que contienen tiramina (como algunos quesos curados) en pacientes que toman antidepresivos IMAO. También se utiliza para revertir la vasoconstricción (cierre de vasos sanguíneos) causada por medicamentos como la noradrenalina o la dopamina cuando se extravasan (se salen de la vena) durante una infusión intravenosa, previniendo así daños graves en la piel y tejidos. Aunque su uso principal es hospitalario e intravenoso, tiene aplicaciones específicas y potencialmente salvavidas. Su acción es rápida pero de corta duración, lo que permite un control preciso en manos de profesionales de la salud. Es fundamental entender que este no es un medicamento para la hipertensión común de todos los días, sino una herramienta especializada para condiciones muy específicas y controladas.

Farmacología

Mecanismo de Acción

La fentolamina actúa como un antagonista competitivo y reversible de los receptores adrenérgicos alfa-1 y alfa-2. Al bloquear estos receptores, impide que sustancias como la noradrenalina y la adrenalina (catecolaminas) ejerzan su efecto. Normalmente, la unión de estas catecolaminas a los receptores alfa-1 en las paredes de los vasos sanguíneos causa vasoconstricción (estrechamiento de los vasos), lo que aumenta la presión arterial. Al bloquear estos receptores, la fentolamina produce una vasodilatación (ensanchamiento de los vasos) generalizada, disminuyendo la resistencia vascular periférica y, por lo tanto, bajando la presión arterial. El bloqueo de los receptores alfa-2, localizados principalmente en las terminales nerviosas presinápticas, puede aumentar la liberación de noradrenalina, pero el efecto neto dominante es la vasodilatación y la hipotensión. Este mecanismo es clave para contrarrestar los picos de presión arterial peligrosos causados por un exceso de catecolaminas.

Clase Farmacológica

Antagonista de los receptores adrenérgicos alfa (bloqueador alfa-adrenérgico) no selectivo.

Clase Terapéutica

Agente antihipertensivo de acción rápida; Vasodilatador periférico.

Inicio de Acción

Muy rápido. Tras la administración intravenosa, el inicio de acción es casi inmediato (en segundos a minutos). Por vía intramuscular, el efecto comienza en 5 a 20 minutos.

Duración del Efecto

Corta. Los efectos hemodinámicos (sobre la presión arterial) duran típicamente de 15 a 30 minutos después de una dosis intravenosa, y hasta 30-45 minutos tras una inyección intramuscular.

Farmacocinética detallada (ADME)

Absorción

Cuando se administra por vía intravenosa (IV), la absorción es completa e inmediata. La administración intramuscular (IM) también tiene una absorción rápida. No se utiliza por vía oral de forma rutinaria debido a una biodisponibilidad oral baja e impredecible.

Distribución

Se distribuye ampliamente por el organismo. Se une moderadamente a proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 1.5 a 2.0 L/kg, indicando una distribución extensa en los tejidos.

Metabolismo

La fentolamina se metaboliza principalmente en el hígado. No es un sustrato significativo del sistema de enzimas del citocromo P450 (CYP). Su metabolismo implica procesos de conjugación y degradación no microsomales.

Eliminación

Tiene una vida media de eliminación corta, de aproximadamente 5 a 15 minutos después de una dosis intravenosa. Se elimina principalmente por el riñón en forma de metabolitos inactivos y una pequeña fracción sin cambios.

¿Para Qué Sirve?

Indicaciones Aprobadas

  • Diagnóstico y tratamiento de crisis hipertensivas en pacientes con feocromocitoma o seudofeocromocitoma.
  • Prevención y tratamiento de la necrosis cutánea y la isquemia grave por extravasación de fármacos vasoconstrictores (p. ej., noradrenalina, dopamina, adrenalina).
  • Para revertir la anestesia con lidocaína y epinefrina en procedimientos dentales (uso local).
Usos Off-Label (fuera de indicación)
  • Manejo de la disfunción eréctil (uso intracavernoso, a menudo en combinación con otros fármacos).
  • Tratamiento de la hipertensión inducida por la interacción de IMAO con tiramina (reacción por queso).
  • Como prueba diagnóstica (Test de Regitine) para el feocromocitoma (aunque métodos de laboratorio son ahora preferidos).
  • Tratamiento del síndrome de Raynaud grave.

Dosis y Administración

Adultos

DIAGNÓSTICO/TTO. DE FEO: IV: 2.5 a 5 mg en bolo, se puede repetir según necesidad. IM: 5 mg, puede repetirse cada 1-2 horas si es necesario. EXTRASAVACIÓN: Infiltrar localmente 5 a 10 mg diluidos en 10 mL de solución salina en el área afectada lo antes posible (idealmente dentro de las 12 horas).

Pediátrico

DIAGNÓSTICO/TTO. DE FEO: IV: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis, máximo 5 mg por dosis. IM: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis. EXTRASAVACIÓN: Infiltrar localmente 0.1 a 0.2 mg/kg (máximo 10 mg) diluido en solución salina.

Adultos Mayores

Iniciar con las dosis más bajas del rango recomendado para adultos, debido a la mayor sensibilidad a los efectos hipotensores y a la posible disminución de la función renal/hepática.

Dosis Máxima

No está claramente definida una dosis máxima diaria absoluta. En el manejo del feocromocitoma, las dosis se titulan según la respuesta. Para extravasación, la dosis máxima a infiltrar en un sitio es generalmente de 10 mg en adultos.

Ajustes en insuficiencia renal/hepática

Insuficiencia Renal

No se requieren ajustes de dosis específicos para insuficiencia renal leve a moderada (TFG >30 mL/min). En insuficiencia renal grave (TFG <30 mL/min) o diálisis, usar con precaución y monitorizar estrechamente la presión arterial, ya que puede haber acumulación de metabolitos. No se dializa significativamente.

Insuficiencia Hepática

Usar con precaución en insuficiencia hepática moderada a grave. Puede haber una disminución en el metabolismo del fármaco, prolongando su efecto. Considerar dosis más bajas y monitorización estrecha.

Presentaciones Disponibles

Ampolla para inyección (polvo liofilizado)

Vía: Intravenosa, Intramuscular, Infiltración local

5 mg

Contraindicaciones

🚫 Absolutas (NUNCA usar)

  • Hipersensibilidad conocida a la fentolamina o a cualquier componente de la formulación.
  • Infarto de miocardio agudo (ataque al corazón reciente).
  • Angina inestable o enfermedad coronaria significativa sintomática.
  • Hipotensión arterial marcada (presión arterial baja grave).

⚡ Relativas (usar con precaución)

  • Insuficiencia renal grave.
  • Insuficiencia hepática grave.
  • Accidente cerebrovascular (derrame cerebral) agudo.
  • Gastritis o úlcera péptica (la fentolamina puede aumentar la secreción ácida gástrica).
  • Taquicardia sinusal o arritmias cardiacas.

Efectos Secundarios

Muy Frecuentes (>10%)

  • Taquicardia (ritmo cardiaco acelerado, >100 lpm).
  • Hipotensión ortostática (mareo al ponerse de pie).

Frecuentes (1-10%)

  • Dolor de cabeza (cefalea).
  • Rubor (enrojecimiento) facial.
  • Mareo.
  • Náuseas.
  • Congestión nasal.
Poco frecuentes y raros

Poco frecuentes (0.1-1%)

  • Dolor abdominal.
  • Vómitos.
  • Diarrea.
  • Debilidad.
  • Sensación de desmayo (presíncope).

Raros (<0.1%) — Graves

  • Angina de pecho (dolor en el pecho).
  • Arritmias cardiacas graves.
  • Infarto de miocardio.
  • Accidente cerebrovascular hemorrágico.
  • Reacción alérgica severa (anafilaxia).

Interacciones

Grave

Otros antihipertensivos (p. ej., betabloqueadores, diuréticos, IECA, ARA II)

Potenciación del efecto hipotensor, riesgo de presión arterial peligrosamente baja.

Grave

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) como fenelzina, tranilcipromina

La fentolamina se usa para tratar la crisis hipertensiva por interacción IMAO-tiramina, pero su uso conjunto requiere supervisión extrema por riesgo de hipotensión severa.

Moderada

Vasoconstrictores (epinefrina, noradrenalina, dopamina)

La fentolamina antagoniza los efectos presores (elevadores de presión) de estos fármacos. Es el efecto deseado en caso de extravasación.

Grave

Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil (para disfunción eréctil)

Ambos son vasodilatadores. Su uso conjunto puede causar hipotensión grave y sincope.

Con Alimentos y Alcohol

No tiene interacciones alimentarias directas significativas. Sin embargo, se debe evitar el consumo de alcohol, ya que también es un vasodilatador y puede potenciar los efectos hipotensores y los mareos.

Con Suplementos Naturales

Precaución con suplementos herbales con efectos hipotensores o vasodilatadores, como el ajo (en dosis altas), el ginkgo biloba, el sauce o la hierba de San Juan. Pueden aumentar el riesgo de presión baja.

Poblaciones Especiales

🤰 Embarazo C

Solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica claramente el riesgo para el feto. Su uso está reservado para situaciones de emergencia materna, como una crisis hipertensiva por feocromocitoma, donde salvar la vida de la madre es la prioridad. Debe ser administrado bajo estricta supervisión médica en un entorno hospitalario.

⚠ Cruza la barrera placentaria

🤱 Lactancia

Se desconoce si la fentolamina se excreta en la leche materna humana. Debido a su uso esporádico en emergencias y su corta vida media, es poco probable que represente un riesgo significativo para el lactante. Sin embargo, se recomienda precaución y consultar con el médico. Se puede considerar la interrupción temporal de la lactancia durante algunas horas tras la administración.

👶 Pediatría

Se puede utilizar en niños para las mismas indicaciones de emergencia (feocromocitoma, extravasación). La dosis debe calcularse cuidadosamente por peso corporal. La seguridad y eficacia en recién nacidos no están bien establecidas.

👴 Adultos Mayores

Los pacientes mayores de 65 años son más sensibles a los efectos hipotensores y al riesgo de mareos y caídas. Es imperativo iniciar con las dosis más bajas posibles, administrar lentamente y monitorizar la presión arterial y la frecuencia cardiaca de cerca. Evaluar la función renal y hepática antes del uso.

Monitoreo Durante el Tratamiento

Estudios de Laboratorio Recomendados

  • Presión arterial (monitoreo continuo o frecuente).
  • Frecuencia cardiaca y ritmo (ECG si es posible).
  • Electrolitos séricos (sodio, potasio).
  • Función renal (creatinina, BUN).
  • Niveles de catecolaminas en plasma/orina (para diagnóstico de feocromocitoma).

📅 Durante la administración: Monitorización continua. Después de la administración: Cada 5-15 minutos hasta que la presión arterial se estabilice, luego cada hora durante varias horas.

🚨 Signos de Alarma (acudir al médico de inmediato)

  • Mareo intenso, aturdimiento o desmayo.
  • Dolor en el pecho, palpitaciones o falta de aire.
  • Dolor de cabeza severo o alteración visual.
  • Debilidad extrema o confusión.
  • Enrojecimiento, dolor o ampollas en el sitio de infiltración (en caso de extravasación tratada).

Sobredosis

Síntomas de Sobredosis

  • Hipotensión arterial profunda y peligrosa (shock).
  • Taquicardia extrema (ritmo cardiaco muy acelerado).
  • Mareo, síncope (pérdida del conocimiento).
  • Náuseas y vómitos severos.
  • Dolor de pecho (angina) o infarto.
  • Arritmias ventriculares.

Tratamiento

TRATAMIENTO DE URGENCIA HOSPITALARIO. 1) Suspender inmediatamente la infusión de fentolamina. 2) Colocar al paciente en posición de Trendelenburg (pies elevados). 3) Administrar líquidos intravenosos (solución salina) para expandir el volumen sanguíneo. 4) Si la hipotensión es grave y no responde a líquidos, administrar un vasoconstrictor de acción directa como NORADRENALINA (norepinefrina). La adrenalina NO es el fármaco de elección porque la fentolamina bloquea sus efectos alfa, pudiendo predominar los efectos beta y empeorar la hipotensión. 5) Soporte sintomático y monitorización en unidad de cuidados intensivos.

💊 Antídoto: No existe un antídoto específico. El tratamiento es de soporte y con vasoconstrictores como la noradrenalina.

Datos Interesantes

💡

La 'prueba de Regitine' (inyección de fentolamina para ver si baja la presión en un paciente hipertenso) ha sido reemplazada en gran medida por la medición de metanefrinas en plasma u orina para diagnosticar feocromocitoma, debido a su mayor precisión y seguridad.

💡

En caso de extravasación de noradrenalina, la infiltración local de fentolamina es el tratamiento estándar de oro para prevenir la necrosis de la piel y el tejido subcutáneo. La rapidez en la administración es crítica.

💡

La taquicardia refleja es un efecto secundario común y esperado, ya que la caída brusca de la presión arterial activa los barorreceptores, desencadenando un aumento compensatorio de la frecuencia cardiaca a través del sistema nervioso simpático.

Lo Que Tu Farmacéutico Te Diría

ESCUCHE ATENTAMENTE: La fentolamina es un medicamento de EMERGENCIA que solo se usa en hospitales bajo supervisión médica directa. Usted NO lo tomará en casa. Si se le administra, es probable que esté en una situación crítica como una presión arterial extremadamente alta o porque un medicamento intravenoso se salió de su vena. El personal médico le explicará el procedimiento. Durante su administración, es normal sentir que el corazón late más rápido, enrojecimiento de la cara, mareo leve o congestión nasal. AVISE INMEDIATAMENTE a la enfermera o médico si siente un mareo MUY FUERTE, se le nubla la vista, le duele el pecho, le falta el aire o siente que se va a desmayar. Después del tratamiento, levántese de la cama o silla muy lentamente, sentándose primero al borde por unos minutos. No conduzca ni opere maquinaria hasta que su médico le indique que es seguro. Informe a todos sus médicos que ha recibido este medicamento.

Preguntas Frecuentes

Las 20 dudas más comunes sobre Phentolamine Mesylate, respondidas en lenguaje simple.

1¿Para qué sirve la fentolamina?

Sirve principalmente para dos situaciones de emergencia en el hospital: 1) Bajar la presión arterial peligrosamente alta causada por un tumor llamado feocromocitoma o por una reacción a ciertos medicamentos y alimentos. 2) Tratar y prevenir daños graves en la piel cuando un medicamento que contrae los vasos sanguíneos (como la noradrenalina) se sale de la vena durante un suero.

2¿La fentolamina es para la presión alta normal?

NO. No es para la hipertensión común que se trata con pastillas diarias. Es un medicamento de emergencia para crisis hipertensivas muy específicas y graves, que se usa solo por vía intravenosa en un hospital bajo supervisión médica constante.

3¿Cómo se aplica la fentolamina?

Casi siempre se aplica directamente en una vena (inyección intravenosa lenta) por un médico o enfermera. También se puede inyectar en un músculo (intramuscular) o, en casos de medicamento salido de la vena, se infiltra con una aguja pequeña alrededor del área afectada de la piel.

4¿Qué efectos secundarios son más comunes?

Los más comunes son que el corazón lata más rápido de lo normal (taquicardia), sentir mareo especialmente al pararse, enrojecimiento de la cara, dolor de cabeza, congestión nasal y náuseas. Estos efectos suelen ser pasajeros.

5¿Puedo tomar fentolamina en pastillas?

No. La fentolamina no está disponible en forma de pastillas para uso común. Se fabrica solo como un polvo que se disuelve para inyección, porque su efecto necesita ser rápido y controlado en un entorno médico.

6¿Qué debo hacer si me siento muy mareado después de que me la pongan?

Informe INMEDIATAMENTE a la enfermera o médico que lo atiende. Permanezca acostado o sentado. No intente pararse solo. El mareo intenso puede ser señal de que la presión bajó demasiado y el personal médico necesita ajustar el tratamiento.

7¿La fentolamina duele al aplicarse?

La inyección intravenosa en sí no duele más que cualquier otra inyección. Si se usa para tratar un medicamento salido de la vena (extravasación), la infiltración en la piel puede ser un poco dolorosa, pero es necesario para evitar un daño mayor como una úlcera o necrosis.

8¿Puedo beber alcohol si me están tratando con fentolamina?

Absolutamente NO. El alcohol también baja la presión arterial y causa mareos. Combinado con la fentolamina, el riesgo de una presión arterial peligrosamente baja y desmayos es muy alto. En el hospital, no se permite el consumo de alcohol.

9¿Interfiere la fentolamina con mis medicamentos para la presión o el corazón?

SÍ, INTERFIERE MUCHO. Potencia enormemente el efecto de pastillas para la presión, diuréticos y betabloqueadores. Por eso su uso es hospitalario: los médicos ajustan o suspenden temporalmente sus otros medicamentos y lo monitorizan muy de cerca para evitar una sobredosis de efecto.

10¿Qué es una extravasación y por qué se usa fentolamina para eso?

Extravasación es cuando un medicamento intravenoso (del suero) se sale de la vena y se filtra al tejido que la rodea. Si ese medicamento es un vasoconstrictor (como la noradrenalina), aprieta los vasos sanguíneos de la zona, cortando la circulación y pudiendo causar muerte del tejido (necrosis). La fentolamina, al dilatar los vasos, revierte este efecto y salva la piel.

11¿La fentolamina es lo mismo que la 'pastilla para la disfunción eréctil'?

No es lo mismo, pero está relacionada. La fentolamina es un bloqueador alfa. Algunos medicamentos para la disfunción eréctil (como los inhibidores de la PDE5: sildenafil) tienen un efecto final similar (vasodilatación), pero por un mecanismo diferente. La fentolamina SÍ se ha usado inyectada directamente en el pene (uso intracavernoso) para tratar la disfunción eréctil, pero esto es un uso especializado y no común.

12¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto?

Es muy rápido. Cuando se inyecta en la vena, empieza a bajar la presión arterial en cuestión de segundos a un minuto. Su efecto máximo es rápido, pero también se pasa rápido (dura unos 15-30 minutos), lo que permite un control preciso.

13¿Puede causar alergia la fentolamina?

Como cualquier medicamento, sí puede causar una reacción alérgica, aunque es poco común. Los signos serían ronchas, picazón, hinchazón de cara/labios, dificultad para respirar o mareo extremo. En el hospital están preparados para tratar una reacción alérgica de inmediato.

14Si tengo problemas de riñón o hígado, ¿pueden ponerme fentolamina?

Sí, pero con EXTREMA PRECAUCIÓN y dosis más bajas. El médico evaluará su función renal y hepática antes. En estos casos, el efecto puede durar más o ser más fuerte, por lo que la monitorización debe ser aún más estrecha.

15¿Qué es el feocromocitoma y por qué se usa fentolamina?

El feocromocitoma es un tumor (generalmente benigno) de las glándulas suprarrenales que produce cantidades enormes de adrenalina y noradrenalina, causando picos de presión arterial muy peligrosos, dolores de cabeza y palpitaciones. La fentolamina es el antídoto específico porque bloquea los receptores donde actúan estas hormonas, bajando la presión de emergencia.

16¿Hay alimentos que debo evitar si me van a dar fentolamina?

No directamente por la fentolamina. Pero una de sus indicaciones es tratar la crisis por comer alimentos con tiramina (quesos añejos, embutidos, vinos) mientras se toman antidepresivos IMAO. Si ese es su caso, deberá evitar estrictamente esos alimentos para prevenir futuras crisis.

17¿La fentolamina afecta el azúcar en la sangre?

No tiene un efecto directo significativo sobre los niveles de glucosa en sangre. Su acción principal es sobre el sistema cardiovascular (corazón y vasos sanguíneos).

18¿Puede la fentolamina causar un infarto?

Es un riesgo RARO pero SERIO, especialmente en pacientes que ya tienen enfermedad del corazón. La brusca caída de presión y la taquicardia refleja pueden aumentar el trabajo del corazón y desencadenar un infarto en personas susceptibles. Por eso se contraindica en pacientes con infarto reciente o angina inestable.

19¿Qué pasa si me dan una dosis muy alta (sobredosis)?

Provocaría una bajada de presión arterial MASIVA y peligrosa (shock), con taquicardia extrema, desmayo y riesgo de daño a órganos por falta de riego sanguíneo. El tratamiento en el hospital incluye parar el medicamento, dar líquidos intravenosos rápidamente y usar otro medicamento (como noradrenalina) para subir la presión.

20¿Por qué a veces se usa fentolamina en cirugía o procedimientos?

Se puede usar en cirugía de feocromocitoma para controlar la presión durante la manipulación del tumor. También, en odontología, se usa localmente para revertir más rápido la anestesia con epinefrina, reduciendo el tiempo de entumecimiento y el riesgo de que el paciente se muerda sin querer.

Marcas en México

Regitine® (marca histórica, puede no estar disponible actualmente)Fentolamina Genfar®Fentolamina Pisa®Fentolamina Liomont®Fentolamina MK®Fentolamina solución inyectable (genérico de diversos laboratorios nacionales). NOTA: La disponibilidad de marcas específicas en México puede variar; es un medicamento de nicho hospitalario.

Cómo Tomarlo

ESTE MEDICAMENTO ES DE USO EXCLUSIVAMENTE HOSPITALARIO Y DEBE SER ADMINISTRADO POR PERSONAL MÉDICO CAPACITADO. Para inyección IV: El polvo liofilizado se reconstituye con agua para inyección o solución salina. Para bolo directo, se administra lentamente (durante 1 minuto). Para infiltración por extravasación: Se diluye la dosis en 10 mL de solución salina y se infiltra con una aguja fina en el área afectada, cambiando múltiples veces la dirección de la aguja para distribuir el fármaco. Para IM: Se inyecta profundamente en un músculo grande.

Almacenamiento

Conservar el polvo liofilizado en su ampolla original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Una vez reconstituido, la solución debe usarse inmediatamente. No congelar.

Instrucciones Especiales

La administración intravenosa debe realizarse con monitorización continua de la presión arterial y el electrocardiograma (ECG). Tener siempre a mano medicamentos para tratar una hipotensión excesiva (p. ej., líquidos IV, noradrenalina). Para la infiltración por extravasación, el éxito es mayor si se realiza dentro de las primeras 12 horas tras el incidente.

Datos Rápidos

Principio Activo
Phentolamine Mesylate
Categoría
alpha-Adrenergic Blocker
Tipo de Venta
Requiere receta médica especial (de uso hospitalario).
COFEPRIS
Medicamento de la Fracción IV (Psicotrópicos) del Cuadro Básico, de venta con receta médica retenible en farmacias, pero su disponibilidad es principalmente en hospitales.
Aprobación FDA
Aprobado por la FDA desde la década de 1950.
Fuente
FDA (EE.UU.)

¿Necesitas este medicamento?

Contáctanos por WhatsApp para cotización y disponibilidad.

Consultar por WhatsApp

Aviso: Esta información es de referencia. Consulte a un profesional de la salud antes de iniciar o modificar cualquier tratamiento.

Otros medicamentos en alpha-Adrenergic Blocker